【药师说药】治疗心绞痛的曲美他嗪，竟是体育赛事的禁药？它为何躺枪？

　　近年来，在国际、国内的多项体育赛事中，均有运动员被查出尿样中含有违禁物质曲美他嗪，而受到了禁赛及取消比赛资格的惩罚。曲美他嗪多次在体育赛事中被提及，还影响运动员的比赛资格，它究竟是一种什么药物？

　　曲美他嗪（Trimetazidine）于1978年在法国获得上市许可，于2000年在我国上市。

　　我国批准的适应证：

　　（1）心绞痛发作的预防性治疗；

　　（2）眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。

　　作用机理：

　　曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内三磷酸腺苷（ATP）水平下降，进而保证离子泵的正常功能和透膜钠-钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定，因而可缓解心绞痛症状[1-2]。

　　安全性评价：

　　曲美他嗪的不良反应主要表现为腹痛、腹泻、恶心、呕吐、皮疹、瘙痒、眩晕、头痛、心悸等。

　　帕金森病、帕金森综合征、震颤、不安腿综合征、以及其他相关的运动障碍和严重肾功能损害（肌酐清除率

　　在我国，曲美他嗪是临床上心血管专科常用的处方药，作为附加疗法用于一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛成人患者。一般用法为每次20 mg，每天3次，进餐时服用。

　　什么是兴奋剂？

　　兴奋剂，在医学中原指能刺激人体神经系统，使人产生兴奋从而提高机能状态的药物。体育运动中的“兴奋剂”不仅仅指能起兴奋作用的药物，还包括一切可作用于人体机能，有助于运动员提高成绩的物质统称，亦称禁用药物。

　　当运动员为了在比赛中提高运动成绩而把药物以任何形式摄入体内，或者以不正常的方法应用了非正常量的生理物质，促使肌肉蛋白质合成，增加体重，提高肌肉力量，从而在竞争激烈的运动比赛中超常发挥，创造好成绩，这样的做法即称之为应用兴奋剂。

　　2014年1月，曲美他嗪首次出现在国际反兴奋剂机构（WADA）禁用药物清单中，当时它被列在S6b类的刺激剂（Stimulants）项下，属于赛内禁用的特定物质。而从2015年起，曲美他嗪被列在了S4类的激素及代谢调节剂（Metabolic modulators）项下，属于赛内和赛外禁用物质[3]。

　　为何曲美他嗪被WADA认定为兴奋剂大佬们都在玩{精选官网网址: www.vip333.Co }值得信任的品牌平台!？

　　在人体内，心肌唯一可利用的能量形式ATP，是脂肪酸和葡萄糖氧化后的共同产物乙酰辅酶A经过三羧酸循环而生成的。当心肌处于缺氧缺血状态时，脂肪酸氧化增强，糖酵解加速，葡萄糖氧化受抑制。但是同等耗氧量下，葡萄糖产生的能量多于脂肪酸。

　　这时候，曲美他嗪能够通过阻断乙酰辅酶A硫解酶，抑制脂肪酸的β-氧化，从而促进葡萄糖氧化，缓解心绞痛。因此它适用于一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗[4]。

　　而当运动员使用曲美他嗪后，可使心肌能量代谢优化[5]，并帮助运动员更好地恢复、提高运动耐量。这就意味着在相同血氧供应的条件下，曲美他嗪能为使用者提供更多的心肌能量，进一步提高运动耐量，在竞技比赛中有更出色的表现。正是这样的原因，违背了公平竞赛的原则，所以运动员在任何时候都禁止使用曲美他嗪。

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　　不一定！药物对人体大多具有不同程度的不良反应，如服用合成皮质醇类药物可使体重增加，其实主要是增加了肌肉中的水份；女运动员服后，还会发生毛发异常、声音变粗、男性化和痛经。而且由于个体差异，每个人对药物的反应不一样，有可能会增加致病的危险因素。例如有些药物可能引起物质代谢异常，损害肝脏和骨骼。

　　结语

　　兴奋剂药品在临床中应用广泛，但在运动员身上使用会妨碍运动竞赛的公平性，还有可能损害运动员的身心健康。奥林匹克精神是一种“更快、更强、更高”的自我挑战精神，同时它也是公平、公正、平等、自由的体育竞技精神。

　　我们应该正确弘扬体育精神，让体育回归本质，增进世界范围内运动员的健康、公平与平等，减少功利性。

　　参考文献：

　　[1]王小霞.美托洛尔联合曲美他嗪治疗冠心病心力衰竭临床疗效观察[J].中国实用医学,2019,14(33):82-83.

　　[2]杨晓娟,王磊,恽艳琴等.我院2017年1-6月住院患者曲美他嗪使用合理性评价[J].中国药房,2018,29(16):2273-2277.

　　[3]世界反兴奋剂机构.世界反兴奋剂机构2019禁用清单国际标准[EB/OL].[2019-01-01].https://www.caspd.org.cn/u/cms/www/201901/04113048iu90.pdf

　　[4]何文凤,薛成,郑健康等.曲美他嗪对心肌缺血再灌注损伤大鼠钙蛋白酶的调控及其对细胞凋亡的作用机制[J].中国医院用药评价与分析,2023,23(1):16-20.

　　[5]张祥,朱汀.曲美他嗪辅助治疗冠心病合并心力衰竭的前瞻性随机研究[J].现代医学与健康研究,2023,7(3):17-20.

　　作者简介

　　梁雪茵 广州医科大学附属第一医院药学部副主任药师，执业药师，毕业于广东药学院药学系，二十多年医院药学工作经验。大佬们都在玩{精选官网网址: www.vip333.Co }值得信任的品牌平台!